Применение Дабигатрана в терапии острого венозного тромбоза

дабигатранДабигатран – это антикоагулянт, который обладает прямым действием.

Имеет торговое название Прадакса. Международное непатентованное название — дабигатрана этексилат.

Это средство чаще всего применяется в общей хирургии для лечения тромбозных состояний различного генеза, а также в целях профилактики тромбозных и тромбоэмболических патологий и прединсультных состояний.

Фармакологическое действие

Дабигатран (Dabigatran) входит в группу средств, которые обладают ингибирующим действием по отношению к тромбину. Основной компонент средства – дабигатрана этексилат. Этот компонент относят к пролекарствам с низкомолекулярным типом. Он не имеет фармакологической активности.

Во время применения этого средства происходит быстрое всасывание основного вещества и при помощи гидролиза, который катализируется эстеразами, происходит его превращение в дабигатран.

Средство относится к препаратам, ингибирующим тромбин, который имеет активное, конкурентное и обратимое воздействие. Его главное влияние происходит в составе плазмы крови.

Во время каскадного процесса коагулятивного действия происходит превращение тромбином (сериновой протеазой) фибриногена в фибрин.

В результате снижения активного состояния тромбина возникает предотвращение появления тромбов. А сам Дабигатран обладает ингибирующим воздействием на свободный тромбин, на тромбин фибриносвязывающего типа, а также влияет на агрегацию тромбоцитов, которая вызвана тромбином.

дабигатран антикоагулянт

Фармакокинетические свойства

Препарат обладает следующими фармакокинетическими свойствами:

  1. Всасывание. При применении лекарства внутрь в плазме крови происходит моментальное повышение уровня концентрации с достижением Cmax от 30 минут до 120 минут. После того как дабигатран достигает максимального уровня концентрации происходит его биэкспоненциальное снижение. В итоге конечный полупериод концентрации активного вещества у молодых людей составляет от 14 до 17 часов, у пожилых людей от 12 до 14 часов. Показатель абсолютной биодоступности дабигатрана этексилат составляет 6,5 %.
  2. Выведение. Основной уровень выведения препарата происходит через почки, почти 85 %. Через почки средство выводится в неизменном виде. Вместе с калом выводится около 6 % от введённой дозировки препарата. В последующие 168 часов после введения лекарственного средства происходит выведение общей радиоактивности в пределах 88-94 % от общей введенной дозы препарата.

Форма выпуска и составляющие компоненты

Препарат Дабигатран выпускается в виде капсул, продолговатой формы, непрозрачного цвета. Корпус капсулы выполнен в кремовой расцветке и имеет пометку дозировки «R 75» или «R 110».

Сверху имеется крышка, которая обладает светло-синей расцветкой, на ней указана символика фирмы-производителя Берингер Ингельхайм. Внутри капсул имеются пеллеты желтого цвета.

Состав препарата:

  1. Основной компонент — дабигатрана этексилат. В одной капсуле с пометкой «R75» его уровень содержания составляет 86,48 мг. В капсуле с пометкой «R110» его содержание достигает 126,83 мг.
  2. Дополнительные составляющие – акация камедь, винная кислота (крупнозернистого типа в виде кристаллов или порошка), небольшой уровень гипромеллозы, диметикона, а также тальк, гипролоза.
  3. Компоненты, входящие в состав оболочки — каррагинан (E407), калия хлорид, титана диоксид (E171), индигокармин (E132), краситель солнечный закат желтый (E110), гипромеллоза, вода в очищенном виде.

Фармсвойства антикоагулянтов

Сфера применения

Дабигатран назначается при следующих состояниях:тромбоз глубоких вен

  • во время профилактического лечения тромбоэмболического заболевания венозного характера у больных после ортопедических оперативных вмешательств;
  • с целью профилактики инсульта и тромбоэмболического заболевания системного течения;
  • для лечения тромбоза глубоколежащих вен, а также при тромбоэмболическом заболевании легочной артерии, — применяется для профилактической терапии с целью снижения смертности при этих патологиях;
  • для профилактического лечения при тромбозном заболевании глубоколежащих вен с рецидивирующим течением.

Препарат опасен: противопоказания и «побочки»

У Дабигатрана большое количество противопоказаний и возможных побочных эффектов. Так, данный препарат не рекомендуется применять в следующих ситуациях:

  • при наличии почечной недостаточности с тяжелым течением;
  • различные поражения внутренних органов из-за сильного кровотечения, а также инсульт с геморрагическим характером;
  • наличие кровотечения активного вида, а также диатез с геморрагическим течением, проблемы процесса гомеостаза спонтанного или фармакологически индуцированного типа;
  • если имеется большой риск возникновения сильных кровотечений, которые связаны с язвенными заболеваниями желудка и кишечника, из-за злокачественных опухолевых процессов и образований, недавнего повреждения головного мозга или спинного;
  • если пациенту недавно проводилось оперативное вмешательство на головном или спинном мозге, или же офтальмологические операции;
  • у пациента в анамнезе присутствует недавнее внутричерепное кровоизлияние;варикозное заболевание пищевода
  • если имеется или подозревается варикозное заболевание пищевода, наличие врожденных артериовенозных нарушений, сосудистых аневризм или больших внутрипозвоночных или внутримозговых сосудистых патологий;
  • при нарушениях функционирования печени и почек;
  • возраст до 18 лет;
  • возрастная категория людей 75 лет и более;
  • если имеется протезированный клапан сердца;
  • повышенная чувствительность к активному составляющему средства.

Кроме этого следует с осторожностью применять медикамент при следующих показаниях:

  • при массе тела пациента менее 50 килограмм;
  • одновременный прием ингибиторов с Р-гликопротеином;
  • при наличии врожденных или приобретенных заболеваний связанных с нарушением свертываемости крови;
  • при эндокардите бактериального типа;
  • при эзофагите, гастрите или гастроэзофагеальном рефлюксном заболевании.

Побочные явления

Среди побочных действий наблюдаются следующие состояния:

  • состояние анемии и тромбоцитопении;
  • иногда могут возникать гематомы, сильные кровотечения из ран, появления кровотечений из носа, повышенное выделение крови из желудка и кишечника, кровоточивость из прямой кишки, кровотечения с геморроидальным характером, возникновение кожного геморрагического синдрома, гематурия, гемартроз;
  • нарушения функционирования печени;
  • появление гипербилирубинемии;
  • иногда может снизиться гемоглобин и гематокрит.

Исследований о том можно ли применять Дабигатран в период беременности, нет. Но все же многие специалисты не советуют принимать данный препарат беременным женщинам, потому что его составляющие компоненты могут оказать токсическое воздействие на плод.

Кормление грудью в период лечения с помощью препарата стоит прекратить. Составляющие компоненты могут попасть в состав молока.

Как применять препарат: дозировки и схема назначений

Капсулы препарата принимаются внутрь. В сутки нужно принимать 1 или 2 раза. Принимать можно перед едой или после приема пищи, капсула Прадаксакапсулы запиваются небольшим количеством воды.

Как изъять капсулы из блистера:

  • капсулы следует вынуть из блистера, фольга отслаивается;
  • ни в коем случае не выдавливайте капсулы из фольги;
  • фольгу следует удалить так, чтобы потом можно было с легкостью вынуть капсулу.

Дозировки в зависимости от целей терапии и сопутствующих рисков:

  • При профилактическом лечении тромбозного заболевания у больных после ортопедических оперативных вмешательств рекомендуется принимать по 220 мг препарата 1 раз в 24 часа. В сутки принимается 2 капсулы по 110 мг.
  • При профилактическом лечении инсульта и тромбоэмболии с системным течением препарат принимается в дозировке 300 мг в сутки. Каждые 12 часов нужно принимать по 2 капсулы с дозировкой 75 мг. Терапия продолжается пожизненно.
  • При тромбозном заболевании глубоких вен и легочной артерии в сутки следует принимать 300 мг препарата. Каждые 12 часов следует принимать по 2 капсулы объемом по 75 мг. Длительность терапии составляет полгода.
  • При тромбозном заболевании глубоких вен рецидивирующего характера следует в сутки принимать по 300 мг препарата. Каждые 12 часов принимается по 2 капсулы с объемом каждой 75 мг. Терапия длится пожизненно.

Рекомендуем к изучению — отзывы специалистов

Из отзывов врачей, которые применяют в практической деятельности Дабигатран.

Дабигатран или Прадакса – это антикоагулянт, который оказывает эффективное воздействие при лечении тромбозных и тромбоэмболических заболеваний. Я считаю, что данное средство обладает хорошим действием и всегда приносит положительный результат.

Часто назначаю своим пациентам при серьезных формах тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии. Многие из них отмечают, что почти с первых дней применения у них намного улучшилось самочувствие. Однако данный препарат обладает большим количеством противопоказаний и побочных явлений, которые могут нанести серьезный вред здоровью.

Специалист флеболог

Я часто назначаю своим пациентам Дабигатран. На мой взгляд, это одно из эффективных средств лечения тромбозных и тромбоэмболических заболеваний.

Он намного облегчает течение острых форм патологий, снижает воспаление, боли. Но все-таки этот препарат имеет много противопоказаний и побочных явлений, поэтому его принимать стоит с особой осторожностью и только по показаниям врача.

Заведующий палатой интенсивной терапии

Из практики применения

Слово берут пациенты.

После полного обследования у флеболога мне поставили диагноз тромбоз глубоких вен с рецидивирующим течением. Мне врач назначил прием препарата Дабигатран.

В сутки я принимаю по 300 мг этого средства. Курс лечения пожизненный. После того, как начала принимать это лекарство мое состояние намного улучшилось, пропали боли и дискомфорт.

Галина, 57 лет

У меня уже давно тромбоз и тромбоэмболия. После консультации и обследования, врач назначил принимать Дабигатран. В сутки я принимаю по 2 капсулы во 110 мг. Курс лечения 6 месяцев. В течение этого периода я заметил положительные результаты. Мое состояние стало намного лучше, прошло воспаление, пропали сильные боли. Я стал себя чувствовать намного легче.

Константин, 62 года

Цена кусается

Цена упаковки Дабигатрана с 60 капсулами 110 мг составляет около 2800-3000 рублей, за упаковку с 10 капсулами 75 мг 100-1200 рублейВарфарин и с 30 капсулами 150 мг 1400-1700 рублей.

Аналоги Дабигатрана, на которые можно заменить препарат при необходимости или при отсутствии его в атеках:

Автор статьи:
Елена Андреевна Смирнова

Оценка статьи

-
0
+
Рекомендуем другие статьи по теме
Добавить комментарий
Согласен на обработку персональных данных