Антикоагулянт Ксарелто для лечения и профилактики тромбозов и ТЭЛА

Препарат Ксарелто относится к антикоагулянтам прямого действия. Данная группа лекарственных средств, способствует подавлению активности свертывания крови и препятствует тромбообразованию, за счет уменьшенного формирования фибрина.

Они влияют на биосинтез некоторых элементов организма, позволяющий изменять вязкость крови, что ведет к угнетению процессов свертываемости.

Антикоагулянт Ксарелто позволяется применять как с терапевтической, так и с профилактической целью.

Компоненты лекарства

Таблетка препарата Ксарелто двояковыпуклая, округлая по форме, покрытая розово-коричневой пленочной оболочкой.

В каждой содержится:

• микронизированный ривароксабан – основное действующее средство;
• в качестве дополнительных элементов присутствует: микрокристаллиы целлюлозы, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 5сР, лактоза моногидрат, натрия лаурил сульфат;
• оболочка таблетки состоит: железа гипромеллоза 15сР, макрогол 3350, оксид красный Е172, титана диоксид Е171.

Фармакологический профиль

Ксарелто относят к высокоселективным прямым ингибиторам фактора Ха, которые обладают биодоступностью при его приеме внутрь, что имеет основное значение в коагуляционном каскаде.

Исследовательская работа с привлечением испытуемой группы подтвердила наличие дозозависимости угнетения активности Ха-фактора ривароксабаном, активным действующим веществом Ксарелто, было установлено, что он повышает АЧТВ (активация частично тромбопластинового времени).

При использовании для анализа набора Neoplastin® или HepTest® показатели могут отличаться. Данные прибора снимаются в секундах, поскольку МНО откалибровано и валидировано исключительно в отношении кумаринов, поэтому недопустимо к применению иных антикоагулянтов.

Как и все прямые антикоагулянты Ксарелто оказывают влияние непосредственно на тромбин для снижения его активности. Лекарство является ингибитором тромбина, дезактиваторам протромбина, благодаря чему функционально задерживают развитие тромбообразования.

Препарат быстро воздействует на организм, хорошо всасывается в систему ЖКТ, с кровотоком достигают печени, и вместе с мочой выходят наружу, оказав свое терапевтическое действие.

Кому лекарство необходимо, а кому запрещено

Лекарство Ксарелто назначают в таких случаях:

• профилактическая терапия венозного тромбоза и тромбоэмболии после оперативного вмешательства на нижних конечностях, ортопедического характера;
• угроза возникновения инсульта;
• профилактика системной тромбоэмболии, в том числе легочной артерии, риск рецидивов ТГВ и ТЭЛА.

Список противопоказаний:

• индивидуальная восприимчивость к основному действующему или иным составляющим веществам лечебного средства;
• кровотечения клинически значительные (желудочно-кишечное, внутричерепное, внутреннее);
• диагностированная болезнь печени, сопровождающаяся коагулопатией, и возможными рисками кровотечения;
• детский и подростковый возраст, препарат противопоказан до 18 лет.

Дозировки и схема применения

Ксарелто в дозировке 15 или 20 мг принимают внутрь один раз в сутки, во время приема пищи. Рекомендованная суточная дозировка – 20 мг.

Пациентам с умеренным нарушением функций почек (клиренс креатинина имеет показатель ниже 50-30 мл/мин) желательная суточная доза – 15 мг.

При ортопедических операциях Ксарелто назначают в дозировке 1 табл./10 мг в сутки. Препарат, содержащий 10 мг можно принимать, не зависимо от приема пищи.

Продолжительность лечебного курса:

• операция тазобедренного сустава – 5 недель;
• операция коленного сустава – 2 недели.

Первичную дозу следует принять в течение 6-10 часов после проведенной операции, при достижении гемостаза.

Если очередная доза не была выпита своевременно, пациенту необходимо принять таблетку незамедлительно, следующий прием провести в обычное время.

Отдельные группы пациентов

Нет необходимости корректировать дозировку Ксарелто в зависимости от возраста больного (свыше 65 лет), массе тела, половой принадлежности.

Клинические данные по использованию препарата в детском и подростковом возрасте отсутствуют.

Не установлены показатели эффективности и безопасности для данной возрастной группы пациентов, по этой причине препарат не рекомендован до 18 лет.

По причине повышенного риска возникновения внутреннего кровотечения, а так же на основании имеющихся результатов лабораторных исследований о возможности проникновения ривароксабана сквозь плацентарный барьер, использовать Ксарелто при лечении беременных противопоказано.

В период лактации прием препарата так же неблагоприятен, так как основное действующее вещество секретируется в грудное молоко. Назначать лечение данным препаратом можно только после прекращения грудного вскармливания.

Случаи передозировки

Передозировка Ксарелто способна спровоцировать осложнения геморрагическог характера, что напрямую связано с фармакодинамическими особенностями средства.

Было зафиксировано несколько случаев передозировки ривароксабаном до 600 мг, не приведшим к развитию кровотечения или каких-либо иным негативным откликам.

Потому как всасывание ограниченно, предвидится процесс быстрого насыщения, который не будет сопровождаться дальнейшим повышением общего показателя медицинского вещества в плазме, при потреблении гипертерапевтических дозировок составляющих 50 мг и более.

Специфический антидот на сегодня не найден, в ситуации передозировки следует воспользоваться активированным углем, чтобы снизить ход всасывания ривароксабана.

Особые рекомендации

В ходе лечения препаратом, содержащим ривароксабан, вести учет показателей по свертываемости крови необязательно, но, как и прочие антитромботические лекарства, применять Ксарелто необходимо осмотрительно для терапии пациентов, склонных к риску появления кровотечений.

Среди них особое внимание к больным, имеющим:

• врожденную либо приобретенную склонность к возникновению кровотечений;
• тяжелую неконтролируемую артериальную гипертензию;
• недавно перенесшие, либо имеющие, язву желудка или двенадцатиперстной кишки, находящиеся в рецидивирующей фазе;
• сосудистую ретинопатию;
• недавно случившееся внутричерепное кровоизлияние;
• патологию сосудов головного мозга;
• послеоперационный период от хирургического вмешательства на глазах, головном или спинном мозге.

Совместимость препарата с алкоголем

Применение препарата категорически недопустимо наряду с употреблением алкогольных напитков, под угрозой развития нежелательных последствий.

Если нарушены функции почек и печени

При назначении средства пациентам с почечной недостаточностью легкой (КК 80-50 мл/мин) или среднетяжелой (КК < 50-30 мл/мин) формы можно не снижать среднесуточную дозу.

Ограничения необходимы при тяжелых случаях (КК < 30-15 мл/мин), в таких случаях дозировка ривароксабана подбирается индивидуально. Не рекомендуется прием у пациентов с показателем КК < 15 мл/мин.

Как уже указывалось выше, применение средства противопоказано при заболеваниях печени, отяжеленных коагулопатией. В случае с другими патологиями данного органа, изменений в дозировке не требуется.

Взаимодействие лекарств

Необходима осторожность при одновременном приеме с лекарствами, влияющими на гемостаз (НПВП, ингибиторы агрегации тромбоцитов), в том числе антитромботические препараты.

Эритромицин, Кларитромицин, Флуконазол способны привести к изменению концентрации ривароксабана, хотя это и предусмотрено в порядке изменчивости норм, а соответственно не являются клинически значимым.

Есть мнение

Отзывы пациентов, а также лечащих врачей о препарате Ксарелто.

Доктора и обычные люди сходятся в главном – в эффективности препарата, но, как и в большинстве иных случаев, назначать дозировку необходимо с осторожностью, индивидуально оценивая состояние больного, различные факторы, способные повлиять на свертываемость крови.

В аптеке

Хранение таблеток рекомендовано в темных местах, с температурным режимом ниже 30°C. Срок годности препарата составляет 3 года. Беречь от детей.

Через аптечную сеть реализуется исключительно по врачебному рецепту, цена на Ксарелто по РФ на момент написания статьи предложена в таблице.

На рынке также доступен структурный аналог Ксарелто и более дешевый препарат  – Ривароксабан, его цена за упаковку из 14 таблеток колеблется в пределах двух тысяч рублей.